Q&A

本剤投与に際しては、下記を参考にして下さい。[1]

[1]コアベータ静注用12.5㎎　添付文書　2020年6月改定（第1版）

高齢の患者さんでは、生理機能が低下していることが多く、本剤の作用が強く発現するおそれがあるため注意は必要ですが、投与量の減量は不要です。

＜使用成績調査の概要＞[1]
2）高齢者（65歳以上）
　安全性解析対象症例3,768例中、60.70％（2,287/3,768例）が65 歳以上の高齢者であった。
　高齢者における副作用発現症例は21例であり、副作用発現症例率は0.92％（21/2,287例）であった。
　非高齢者（65 歳未満）の副作用発現症例率は0.81％（12/1,481例）であり、問題は認められなかった。

＜高齢者への投与＞[2]
高齢者では十分に患者の状態を観察しながら投与すること。〔高齢者では生理機能が低下していることが多く、本剤の作用が強く発現するおそれがある。〕

[1]コアベータ静注用12.5mg　使用成績調査結果の概要　2017年2月作成
[2]コアベータ静注用12.5mg　添付文書　2020年6月改訂 （第1版）

本剤は肝臓と血漿中で代謝されますが、半減期は3.5～3.7分であり、代謝物には活性がほとんどないことから[1]、安全性の観点では投与量を調節する必要はないと考えられます。
ただし、重篤な肝機能障害のある患者さんの場合は薬剤の代謝が影響を受けるおそれがありますので、慎重に投与してください。

＜使用成績調査の概要＞[2]
安全性解析対象症例3,768例中、3.34％（126/3,768例）が肝機能障害患者であった。
安全性解析対象症例126例における副作用発現症例は1例であり、副作用発現症例率は0.79％（1/126例）であった。肝機能障害（無）の患者における副作用発現症例率は0.89％（32/3,608例）であった。

＜肝障害患者におけるや薬物動態＞[1]
肝障害患者6例（Child-Pugh分類A：5例、B：1例）及び健康成人6例に0.06mg/kg/minで1分間投与後、0.02mg/kg/minで60分間静脈内持続投与したとき、全血中濃度のCmax及びAUC0-∞はそれぞれ1.42及び1.44倍、肝障害患者で高く推移したが、T1/2は4.0分であり、健康成人と差がないことが示された。

注）本剤の用法・用量は、「ランジオロール塩酸塩として、1回0.125mg/kgを1分間で静脈内投与する。」
である。

[1]コアベータ静注用12.5㎎　添付文書　2020年6月改定（第1版）
[2]コアベータ静注用12.5mg　使用成績調査結果の概要　2017年2月作成

本剤は主に尿中に排泄されますが、肝臓と血漿中で代謝され半減期は3.5～3.7分であり、代謝物には活性がほとんどないことから[1]、安全性の観点では投与量を調節する必要はないと考えられます。
ただし、重篤な腎機能障害のある患者さんの場合は薬剤の排泄が影響を受けるおそれがありますので、慎重に投与してください。

＜使用成績調査の概要＞[2]
安全性解析対象症例3,768例中、3.98％（150/3,768例）が腎機能障害患者であった。
安全性解析対象症例150例において副作用は報告されていない。

＜排泄＞[1]
（1）排泄部位及び経路
主排泄経路は尿中である。
（2）排泄率
主排泄経路は尿であり、健康成人に0.5mg/kgで1分間静脈内投与したとき、投与後24時間までに未変化体が9.9％、カルボン酸体が65.4％排泄された。

[1]コアベータ静注用12.5㎎　添付文書　2020年6月改定（第1版）
[2]コアベータ静注用12.5mg　使用成績調査結果の概要　2017年2月作成